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  醋酸亮丙瑞林是高活性的促性腺激素释放激素()衍生的类似物。重复给予大剂量的或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用)，然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促黄体生成激素()释放活性约为天然的倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于天然。由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对受体的亲和力都比内源性强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外，注射用醋酸亮丙瑞林微球又是一种缓释制剂，它可恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能持续有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生持续的垂体-性腺系统的抑制作用。

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