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马替尼(Capmatinib)选择性MET抑制剂。2020年5月获得美国食品-品监督管理局FDA批准上市,用于治疗MET14号外显子跳跃突变(METex14)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。卡马替尼是首个针对METex14突变的靶向治疗-物。
MET14号外显子跳跃突变在非小细胞肺癌中的总发生率为3%-6%,在肺腺癌中的发生率为3%-4%,在肺肉瘤样癌中的发生率可高达22%,通常携带此突变的患者预后普遍较差,对化疗不敏感,治疗很不理想卡马替尼是一种强效的选择性MET抑制剂,对MET的抑制能力远强于克唑替尼等其他MET靶向-。
研究显示:在未接受过治疗的患者和先前接受过治疗(一轮或两轮化疗失败)的患者中,卡马替尼的总体缓解率分别为67.9%和40.6%,并且卡马替尼可在所有患者中提供持久的反应:初次治疗的患者中位反应持续时间为11.14个月,先前治疗的患者中位反应持续时间为9.72个月。
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