BLU-945怎么购买划算 第四代靶向-BLU-945在国内开展临研了吗?
这里主要整理了针对EGFR/MET、HER3、C797S的代表-物的基本情况和临床研究情况,只是搬运整理,基本无个人观点输出;
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1、Amivantamab(JNJ-6372)单-
Amivantamab是EGFR和MET双抗,已于2021年5月21日在美国上市(批准用于含铂化疗耐-后的EGFR 20ins治疗),目前为止的临床结果显示了其针对EGFR 20ins、c797s和MET以及各类EGFR敏感突变和罕见突变亚型的显著疗效,在此前I期针对EGFR 20ins的临床试验中客观缓解率(ORR)30%,疾病控制率(DCR)达到100%;
Amivantamab的主要作用机制:
1、 阻断原发性及继发性EGFR和MET通道;阻断通道配体和受体结合抑制其激活的同时亦可降低EGFR和MET表达量使受体数量减少,并且能够通过抑制双靶点的磷酸化达到抑制下游信号通路激活的目的(且双抗结构或比简单联合的抗肿瘤水平更高,达到1+1>2的效果);
2、 抗体去岩藻糖的特性使抗体和FcrRIIIa结合更紧密,增强Fc介导的ADCC效应(简单说就是借助细胞毒性直接使肿瘤细胞失活);
3、 促进EGFR以及MET的内吞作用,并利用溶酶体使受体降解失活;
4、 单核细胞和巨噬细胞的胞啃作用诱导的受体下调和抗肿瘤作用;
一句话概括就是,Amivantamab不仅可以在肿瘤增殖过程中的各个环节阻断其增殖,还可以直接杀死现有的肿瘤细胞;
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