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2023好消息、肺癌第四代靶向-Adavosertib(AZD1775)终于可以

来源:fangyan 更新时间:2024-12-25 21:09 发布时间:  浏览:129

AZD1775是一种有效的Wee1抑制剂,IC50值为5.2 nM

AZD1775_MK-1775抑制剂的生物活性体外

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azd1775提高了5-FU对P53缺乏人结肠癌细胞的细胞毒作用。azd1775抑制细胞中的CDC2 Y15磷酸化,抑制5-Fu诱导的DNA损伤检查点,并导致组蛋白H3磷酸化诱导有丝分裂的过早进入[1].azd1775在P53缺陷细胞中阻断辐射诱导的G2块,而不是P53野生型[2].Gemcitabine与AZD1775联合应用于P53缺乏肿瘤的Gemcitabine治疗,可显著提高肿瘤的抗肿瘤活性,显著提高肿瘤的回归反应(4.01倍)[3].

体内

AZD1775增强了5-Fu或其原-卡培他滨的抗肿瘤作用,可耐受剂量[1].MK-1775(60mg/kg每日,P.O.)增强H1299异种移植瘤反应[2].MK-1775(30mg/kg)PANC198、PANC215和PANC185肿瘤生长的比较

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