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阿卡替尼Acalabrutinib又译为阿卡拉布替尼,是BTK的二代选择性抑制剂,相比第1代BTK抑制剂,有更好的特异性,较少脱靶去抑制其他激酶如EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等。
阿卡替尼通过阻断异常蛋白质的作用来工作,这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号,有助于阻止癌细胞的扩散。
阿卡替尼适用于套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤等疾病。
2022年8月2日,经老挝卫生部食品-品司(FDD)批准,由老挝东盟制-(TLPH)生产的阿卡替尼(Acalabrutinib)正式获准上市。此次获批的阿卡替尼,商品名为Acaluni,胶囊剂,规格为100mg/粒,60粒/瓶。
2020年12月6日,在第62届美国血液学会(ASH)年会上,公布阿卡替尼治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)患者II期ACE-LY-004研究(n=124)的长期随访(3年)结果。
ACE-LY-004是一项开放标签、单臂II期研究,在124例复发或难治性MCL成人患者中开展。研究中,患者接受阿卡替尼100mg每日2次治疗,直至疾病进展或不可接受的毒性作用。
研究数据显示,在中位随访38.1个月,总缓解率(ORR)达到81%,完全缓解率(CR)为48%,中位缓解持续时间(DOR)为28.6个月,中位无进展生存期(PFS)为22个月,中位总生存期(OS)尚未达到,安全性和耐受性与之前报道的一致。
此外,对30例符合微小残留病(MRD)评估标准的患者进行的一项探索性分析显示,有6例患者(20%)获得了完全缓解且无法检测到MRD(uMRD,即MRD阴性),并在最后评估时维持uMRD。
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