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胆管癌是个小癌种，但恶性程度高，且大多数胆管癌患者被明确诊断时已经是晚期，治疗手段有限。即使是可手术切除的胆管癌，复发率也较高，生存预后差，且胆管癌导致的胆管梗阻局部治疗难度大，国际上技术能力差异大，除了癌症本身致死，推测并发症致死的比例更高。

至此，对于无法手术切除的进展期胆管癌主要治疗方法为化疗，主要有：吉西他滨单-疗法，吉西他滨+替吉奥的GS联合化疗，吉西他滨+顺铂的GC联合化疗。治疗方法非常少，对延长患者生存期的贡献也非常有限。

Ⅱ期的国际多中心INCB 54828-202研究认为Pemigatinib（培美替尼）治疗不手术可切除的胆管癌，在安全性和有效性方面有用。胆管癌病人中FGFR2融合突变的比率高，培美替尼是个中短期改善患者生命与后的好办法。培美替尼分别于2021年2月日本上市（罕见病急需-品）、3月欧美上市。

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胆管是消化酶的运输管道，连接肝脏、胰脏、胆囊、十二指肠，脏器分泌的消化酶通过短管注入消化管并循环。肝脏内胆管部分发生癌变的叫做肝内胆管癌，肝脏外胆管部分的癌变叫做肝外胆管癌，总成”胆管癌“。

FGFR 是成纤维细胞生长因子受体。正常状态下，FGFR分泌一种受体络氨酸激酶（TKI），TKI促使FGFR与细胞增殖因子 (FGF)的配体结合，并传导生物信号。这一过程参与组织的发育和改造、血管生成以及代谢。目前，在我们人类的机体中发现了4种成纤维细胞生长因子受体，它们分别为FGFR-1、2、3、4。

胆管癌患者中的肝内胆管癌患者持FGFR2融合基因的比率较高。FGFR2融合基因是非正常状态，指癌细胞的FGFR2与其他基因相融合，称作FGFR2融合突变。该突变也是导致癌症发生的原因性突变。FGFR2融合突变后分泌的融合蛋白不依赖性FGF配体，可激活酪氨酸激酶（TKI），造成癌细胞增殖。

培美替尼是一种低分子化合物，可选择性地作用于FGFR1、2、3，从而抑制它们的酪氨酸激酶活性。培美替尼通过阻止向下游传导生物信号抑制FGFR融合蛋白等的磷酸化，从而达到抑制癌细胞增殖的目的。目前可证实培美替尼对持FGFR2融合突变的胆管癌有效，用于发现较晚无法手术或复发的胆管癌患者，口服片剂，21天为一个疗程，前14天每天1次13.5mg连续服用，之后休息7天。目前报道的副作用方面，常见副作用有发57.0%，味觉异常45.8%，甲沟炎等指甲损伤44.9%，口腔炎43.0%，腹泻42.1%；严重副作用有高磷血症53.3%，视网膜脱落1.9%。

CIBI375A201研究中，截止2021年1月29日，30例疗效可评价受试者中的客观缓解率ORR为50%（95%CI:31.3%,68.7%），均为部分缓解。FIGHT-202研究和CIBI375A201研究中受试者总体不良反应发生比例和类别基本一致，绝大多数不良反应为1-2级，整体安全性良好。

小福带您了解更多知识：与培米替尼相关的常见副作用是什么

       一般：疲劳（42%），头痛（16%），厌食（16%）

       心血管：外周水肿（18%）

       皮肤病学：脱发（49%）、指甲改变（43%）、掌跖红感觉异常（15%）、干皮病（20%）

       内分泌：高磷血症（60-92%），低磷血症（23%），低白蛋白血症（34%），低钙血症（17%），低血糖（11%），低钾血症（26%），低钠血症（39%），脱水（15%），高钙血症（43%），高血糖症（36%），高尿酸血症（30%）

       胃肠道：腹泻（47%）、恶心（40%）、口腔炎（35%）、呕吐（27%）、口干症（34%）

       血液学：贫血 （43%）、白细胞减少 （18%）、淋巴细胞减少症 （36%）、血小板减少症 （28%）

       肝脏：ALT 升高 （43%）、AST 升高 （43%）、Alk 磷升高 （41%）、高胆红素血症 （26%）

       肾脏：肌酐升高（41%）

       眼科：干眼综合征（27-35%）咨询（VX：bwb311）了解更多！